محصولات
ترامادول به صورت تجاری در دسترس است قرص, کپسول، ذوب شدن قرص، قطره ، قرص جوشان، شیاف ، و به عنوان یک راه حل برای تزریق. (ترامال, عمومی) ترکیبات ثابت با استامینوفن نیز موجود است (زالدیار ، عمومی). ترامادول در سال 1962 توسط Grünenthal در آلمان توسعه یافت و از سال 1977 در بسیاری از کشورها و از سال 1995 در ایالات متحده مورد تایید قرار گرفته است.
ساختار و خواص
ترامادول (C16H25نه2، Mr = 263.38 گرم در مول) یک سیکلوهگزانولامین است و در آن وجود دارد داروهای به عنوان ترامادول هیدروکلراید ، یک بلور سفید پودر که به راحتی در آن حل می شود آب. این یک نژاد است و هر دو انانتیومرها و یک متابولیت در عملکرد آن نقش دارد. ترامادول از نظر ساختاری ارتباط تنگاتنگی با SSNRI دارد ونلافاکسین.
اثرات
ترامادول (ATC N02AX02) دارای خواص ضد درد مرکزی است. این یک افیون با دوگانه است مکانیسم عمل. از یک طرف ، ترامادول به گیرنده های مواد افیونی متصل می شود. از طرف دیگر ، با مهار ، نورآدرنرژیک و سروتونرژیک است انتقال دهنده عصبی جذب مجدد ، بنابراین تأثیر می گذارد درد ادراک بنابراین ، می توان آن را به عنوان ترکیبی از یک مخدر و یک بازدارنده جذب مجدد مانند ونلافاکسین. تصور می شود متابولیت -دزمتیل M1 ، به جای ترکیب اصلی ، مسئول اثر افیونی باشد.
موارد مصرف
ترامادول برای درمان مداوم متوسط تا شدید استفاده می شود درد در هنگام مسکن غیرپیوئیدی ، مانند ضد التهاب غیر استروئیدی داروهای NSAID ها و استامینوفن به اندازه کافی موثر نیستند. طبق بررسی کاکرین ، مانند برخی دیگر داروهای ضد افسردگی، همچنین برای درمان نوروپاتیک مفید است درد. همچنین از آن برای تسکین درد در استفاده می شود فیبرومیالژیا.
توهین
مثل بقیه مخدرها، ترامادول می تواند به عنوان یک سوused استفاده شود مواد مخدر، اعتیاد آور می شود و علائم ترک را ایجاد می کند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- مسمومیت با الکل ، خواب آورها ، مسکن ها ، مواد افیونی و داروهای روانگردان
- همزمان یا 14 روز قبل از درمان با بازدارنده های MAO.
- بیماری صرع
- ترامادول نباید برای جایگزینی دارو استفاده شود.
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در SmPC یافت.
تداخلات
ترامادول توسط CYP3A4 و CYP2D6 به متابولیت های - و -دزمتیل تبدیل شده و گلوکورونید می شود. -دسمتیل ترامادول (M1) که از طریق CYP2D6 تشکیل شده است ، به عنوان یک مخدر فعال است. از این رو، فعل و انفعالات با القاگرهای CYP مانند کاربامازپین و مهار کننده های CYP مانند آزول ضد قارچ or ماکرولیدها ممکن است ترکیب با بازدارنده های MAO منع مصرف دارد و به طور بالقوه تهدید کننده زندگی است. از آنجا که ترامادول سروتونرژیک است ، همراه با سایر سروتونرژیک است داروهای ممکن است منجر شود سروتونین سندرم (نگاه کنید به سندرم سروتونین) داروهای افسرده کننده مرکزی ، مانند قرص خواب و آرامبخش، و الکل ممکن است اثر افسردگی ترامادول را افزایش دهد. هنگامی که آنتاگونیست های ویتامین K مانند فن پروکومون استفاده می شود ، باید زمان خونریزی کنترل شود. از آنجا که ترامادول ممکن است باعث تشنج شود ، نباید همزمان با داروهایی که آستانه تشنج را کاهش می دهند ، تجویز شود. آنتاگونیست های افیونی ممکن است اثرات ترامادول را کاهش دهند. جزئیات کامل از فعل و انفعالات را می توان در SmPC یافت.
عوارض جانبی
شایعترین اثر سو ad است تهوع. سردرد، خواب آلودگی ، استفراغ, یبوست، خشک دهان، عرق کردن ، و خستگی معمول هستند. گاهی اوقات ، اختلالات در تنظیم گردش خون با تپش قلب ، فشار خون پایین، و سقوط ، و همچنین پوست واکنش ها علائم ترک ممکن است پس از قطع مصرف رخ دهد.
