تاکرولیموس (Protopic ، Prograf): اثرات دارویی ، عوارض جانبی ، مقدار مصرف و موارد مصرف

محصولات

تاکرولیموس به صورت تجاری در دسترس است کپسول، کپسول های با ماندگاری ، رها سازی قرص، به عنوان یک محلول غلیظ برای تزریق ، به عنوان گرانول، و به عنوان یک پماد (Prograf ، عمومی، Advagraf ، Protopic ، عمومی ، Modigraf). این از سال 1996 در بسیاری از کشورها به تصویب رسیده است. این مقاله به استفاده خوراکی اشاره دارد. همچنین ببینید تاکرولیموس موضعی (پماد پروتوپیک).

ساختار و خصوصیات

تاکرولیموس (C44H69نه12 - ح2O ، Mr = 822.0 گرم در مول) یک ماکرولید پیچیده با یک حلقه 23 عضوی است که توسط باکتری قارچ مانند تشکیل شده است. در وجود دارد داروهای as تاکرولیموس مونوهیدرات ، بلورهای سفید یا بلوری پودر که عملا در آن حل نمی شود آب.

اثرات

تاکرولیموس (ATC D11AX14) دارای خاصیت سرکوب سیستم ایمنی است. این فعالیت و عملکرد را مهار می کند لنفوسیت T، سلول های کمکی T و لنفوسیت های سیتوتوکسیک ، که مسئول رد پیوند هستند. علاوه بر این ، تشکیل لنفوکین ها (به عنوان مثال ، اینترلوکین ، اینترفرون) کاهش می یابد. این اثرات به دلیل اتصال داخل سلولی به FKBP-12 است و کمپلکس کلسینورین را روی فسفاتاز تشکیل می دهد ، در نتیجه از انتقال سیگنال و رونویسی جلوگیری می کند.

موارد مصرف

برای جلوگیری از کبد, کلیهو قلب رد پیوند برای درمان واکنش های رد و رد پیوند.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. غیر عقب مانده کپسول صبح و عصر دو بار در روز تجویز می شوند. کپسول های رهش پایدار یک بار در روز صبح مصرف می شوند. دارو باید مصرف شود خشک دهن، 1 ساعت قبل یا 2-3 ساعت بعد از غذا. آزاد سازی پایدار کپسول ممکن است فقط در کلیه یا پایدار تجویز شود کبد بیماران پیوندی که قبلاً با Prograf تحت درمان قرار گرفته اند.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

تاکرولیموس اساساً توسط CYP3A4 متابولیزه می شود. مناسب فعل و انفعالات با مهارکننده ها و القا and کننده های CYP امکان پذیر است. بازدارنده ها ممکن است منجر به افزایش و عوارض جانبی، و بازدارنده ها ممکن است در بدترین حالت باعث رد پیوند شوند. بنابراین ، توجه به دارو-دارو فعل و انفعالات در طول درمان ضروری است. دیگر فعل و انفعالات به دلیل بالا توصیف شده است اتصال پروتئین و با عوامل نفروتوکسیک و نوروتوکسیک ، سیکلوسپورین, پتاسیم, واکسنو پنتوباربیتال و فنازون.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال, تهوع, فشار خون بالا, بیخوابی, لرزش, سردرد، قند خون ، گلوکز عدم تحمل ، دیابت ملیتوس ، هیپرکالمی، و عملکرد کلیه را کاهش می دهد. سرکوب کننده سیستم ایمنی خطر ابتلا به عفونت و بدخیمی را افزایش می دهد. تاکرولیموس نفروتوکسیک و نوروتوکسیک است. بسیاری از عوارض جانبی دیگر مشاهده می شود.