تنوفوویرالافنامید

محصولات

مختلف داروهای حاوی tenofoviralafenamide در سراسر جهان در بازار وجود دارد. در بسیاری از کشورها ، tenofoviralafenamide اولین بار در سال 2016 تصویب شد (ایالات متحده: 2015).

• بیکارتی: دوقطبی, امتریکیتابینو tenofoviralafenamide (HIV).
• جنووی: الویتگراویر, زندگی مشترک, امتریکیتابینو tenofoviralafenamide (HIV).
• دسکووی: امتریکیتابین و tenofoviralafenamide (HIV).
• Odefsey: emtricitabine ، ریلپیویرین و tenofoviralafenamide (HIV).
• سیمتوزا: داروناویر + زندگی مشترک + emtsricitabine + tenofoviralafenamide.
• وملیدی: تنوفوویرالافنامید (هپاتیت B).

Vemlidy برای مزمن هپاتیت B درمانی برای اولین بار در سال 2016 تأیید شد (سوئیس: 2017).

ساختار و خواص

تنوفوویرالافنامید (سی₂₃H₃₁O₇N₆P ، M_r = 534.5 گرم در مول) یک است آلانین مشتق شده و یک داروی فسفونامیدات از تنوفوویر. این ماده به صورت نمک فومارات وجود دارد و توسط لیزوزومی به صورت داخل سلولی هیدرولیز می شود کربوکسی پپتیداز کاتپسین A به تنوفوویر. برخلاف tenofovirdisoproxil (TDF) ، tenofoviralafenamide (TAF) در پلاسما پایدارتر است. این باعث افزایش انتخاب برای سلولهای هدف ، افزایش غلظت داخل سلولی ، افزایش کارایی و کاهش می شود عوارض جانبی (کلیه ، استخوان).

اثرات

تنوفوویر (ATC J05AF07) دارای خواص ضد ویروسی در برابر HIV و HBV است. این اثرات به دلیل مهار آنزیم ویروسی ترانس کریپتاز معکوس است که RNA ویروسی را به DNA رونویسی می کند و در تکثیر ویروس مهم است. عامل فعال شده در DNA ترکیب شده و منجر به خاتمه زنجیره ای می شود.

موارد مصرف

• برای درمان عفونت با HIV-1 (درمان ترکیبی).
• برای درمان مزمن هپاتیت B.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای داروهای به صورت دهانی اداره می شوند. TAF در پایین تر انجام می شود مقدار از TDF

تداخلات

Tenofoviralafenamide یک بستر از است گلیکوپروتئین P و یک مهار کننده ضعیف CYP3A4. از طریق OAT1 ، OAT3 و MRP4 تحت ترشح توبولی کلیه قرار می گیرد.

عوارض جانبی

تنوفوویر به ندرت ممکن است باعث آسیب کلیه شود ، از جمله نفریت ، نارسایی کلیه و نارسایی کلیه. کاهش استخوان چگالی و به ندرت استئونکروز همچنین ممکن است. Tenofoviralafenamide با هدف افزایش تحمل تنوفوویر و بهبود کارایی آن تولید شد.