تلاپرویر

محصولات

Telaprevir به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (Incivo) در سال 2011 در بسیاری از کشورها تصویب شد.

ساختار و خواص

Telaprevir (سی₃₆H₅₃N₇O₆، M_r = 679.8 گرم در مول) یک پپتدومیمتیک و یک کتو آمید است. به عنوان یک بلور سفید وجود دارد پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. تلاپراویر در بدن به دیاسترومر VRT-127394 تبدیل می شود ، که فعال تر از ترکیب اصلی است.

اثرات

Telaprevir (ATC J05AE11) ضد ویروس است. اثرات آن به دلیل مهار انتخابی ، کووالانسی و برگشت پذیر پروتئیناز سرین NS3 / 4A است که نقش مهمی در بلوغ ویروسی و در نتیجه همانند سازی ویروسی دارد. پروتئاز پلی پروتئین HCV را به غیر ساختاری بالغ تبدیل می کند پروتئین ها NS4A ، NS4B ، NS5A و NS5B.

موارد مصرف

در ترکیب با پگنترفرون آلفا و ریباویرین برای درمان ژنوتیپ 1 مزمن هپاتیت C در بیماران بالغ با جبران شده کبد مرض.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص هر 8 ساعت همراه با وعده غذایی مصرف می شود.

موارد منع مصرف

درمان در حساسیت بیش از حد ، در طول منع مصرف دارد بارداری، در ترکیب با بسترهای محدود CYP3A درمانی و القا کننده های قوی CYP. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Telaprevir یک بستر و مهار کننده CYP3A و است گلیکوپروتئین P. دارو-دارو مربوطه فعل و انفعالات امکان پذیر است (به بالا مراجعه کنید).

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل کم خونی، راش، ترومبوسیتوپنی، لنفوپنی ، خارش و تهوع. به ندرت ، شدید و تهدید کننده زندگی پوست واکنش در طول درمان رخ داده است.