تعریف و سازوکارها
تقویت کننده فارماکوکینتیک عاملی است که خواص فارماکوکینتیک عامل دیگر را بهبود می بخشد. این یک تداخل دارویی مطلوب است و می تواند اثرات خود را در سطوح مختلف (ADME) اعمال کند:
- جذب (جذب بدن).
- توزیع (توزیع)
- متابولیسم و متابولیسم پاس اول (متابولیسم).
- حذف (دفع)
تقویت کننده های فارماکوکینتیک می توانند افزایش یابند جذب، افزایش دادن توزیع به یک عضو (به عنوان مثال ، مغز) ، و متابولیسم را مهار می کند حذف. در نتیجه ، آنها برای مثال قرار گرفتن در معرض سیستمیک و در نتیجه اثربخشی را افزایش می دهند. مقدار ممکن است کاهش یابد یا فاصله دوز افزایش یابد (به عنوان مثال ، یک بار در روز به جای دوز دو بار در روز). تقویت کننده های فارماکوکینتیک از مکانیسم های متقابل دارو و دارو سو استفاده می کنند. آنها عمدتا بازدارنده های متابولیک هستند آنزیم ها (در درجه اول CYP450) و از حمل و نقل (به عنوان مثال ، گلیکوپروتئین P، حمل و نقل آنیون آلی ، OAT). تقویت کننده های فارماکوکینتیک ممکن است خود از نظر دارویی فعال یا غیرفعال نیز باشند. نه همه عوامل برای "تقویت" مناسب هستند و نه برای همه لازم است.
مثال ها
- کوییدین سولفات ، یک مهار کننده CYP2D6 ، با ترکیب می شود دکسترومتورفان؛ رجوع کنید به دکسترومتورفان و سولفات کوینیدین.
- Cobicistat یک مهار کننده CYP3A است که به طور همزمان با داروهای HIV تجویز می شود.
- مهار کننده های دکاربوکسیلاز مانند بنزرازید و کاربیدوپا اجازه متابولیسم انتخابی از لوودوپا به دوپامین در مرکز سیستم عصبی.
- پروبنسید از ترشح آنیونهای آلی جلوگیری کرده و دفع آنها را از طریق ادرار در محل خون کاهش می دهد کلیه. برای "کشش" توسعه داده شد پنی سیلین ها.
- ریتونویر ایزوزیم های CYP3A را مهار می کند و با HIV و HCV ترکیب می شود داروهای.
- تیپیراسیل تخریب داروی سیتوستاتیک را مهار می کند تری فلوئوریدین، افزایش آن است دسترسی به زیستی.
