تامسولوسین

محصولات

تامسولوسین به صورت آزاد سازی پایدار به صورت تجاری در دسترس است قرص و آزاد سازی پایدار کپسول و از سال 1996 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است (پرادیف ، پرادیف تی ، ژنریک). تامسولوسین همچنین به عنوان یک ترکیب ثابت با مهار کننده 5 آلفا - ردوکتاز در دسترس است دوتاستراید (Duodart) ، رجوع کنید به tamsulosin dutasteride. در سال 1996 ، با ماندگاری آزاد شد کپسول آزاد شدند (پرادیف). Pradif T با انتشار پایدار قرص تا سال 2005 مورد تأیید قرار نگرفتند. در این فرم از آن به عنوان "tamsulosin T" نیز یاد می شود.

ساختار و خواص

تامسولوسین (C₂₀H₂₈N₂O₅S، M_r = 408.51 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان هیدروکلراید تامسولوزین ، یک بلور سفید پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. فقط از ایزومر - (-) استفاده می شود. تامسولوزین یک متوکسی بنزن سولفونامید است و یکی از مشتقات کینازولین نیست مانند ترازوسین و آلفوزوسین.

اثرات

تامسولوزین (ATC G04CA02) به عنوان یک آنتاگونیست ، عضله صاف پروستات و مجرای ادرار را شل می کند و به عنوان یک آنتاگونیست ، به گیرنده های α1 سینوسی پس از سیناپس متصل می شود. این باعث افزایش جریان ادرار ، بهبود ادرار و علائم پر شدن می شود. به دلیل انتخاب برای گیرنده α1A (مجاری ادراری) نسبت به گیرنده α1B (عروق) ، گزارش شده است که عوارض جانبی قلبی عروقی کمتری نسبت به سایر مسدود کننده های آلفا رخ می دهد. این اثرات در مقایسه با مهارکننده های 5 آلفا-ردوکتاز به سرعت و طی چند ساعت تا چند روز رخ می دهد. تامسولوسین هیچ تاثیری بر روی ندارد پروستات اندازه؛ این فقط در برابر علائم موثر است.

موارد مصرف

برای درمان علائم عملکردی بزرگ شدن خوش خیم پروستات.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• افت فشار خون ارتوستاتیک در سابقه بیمار.
• نارسایی شدید کبدی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

تامسولوزین در درجه اول توسط CYP3A4 متابولیزه می شود و کمتر توسط CYP2D6 متابولیزه می شود. مواد مخدر که پایین تر خون فشار (داروهای ضد فشار خون) ، مانند سایر بلاکرها ، ممکن است منجر به افزایش شود خون کاهش فشار تداخلات بیشتر با امکان پذیر است سایمتیدین, فوروزمایدو وارفارین.

عوارض جانبی

شایعترین عارضه جانبی سرگیجه است. گاه و بیگاه، خون فشار ممکن است کاهش یابد ، در نتیجه ضربان قلب قابل لمس ، ضعف ، افت فشار خون ارتوستاتیک و به ندرت ، از دست دادن هوشیاری مختصر. سایر عوارض جانبی عبارتند از: سردرد، التهاب مخاط بینی, یبوست, اسهال, تهوع, استفراغ, پوست بثورات ، خارش ، کهیر، آنژیوادم ، انزال غیرطبیعی و نعوظ دائمی دردناک آلت تناسلی مرد. موارد فلاپی حین عمل جنس زنبق و سوسن سندرم گزارش شده است. این یک عارضه نادر است که می تواند در طی آن اتفاق بیفتد آب مروارید جراحی (Leibovici و همکاران ، 2009).