محصولات
آنتاگونیست های گیرنده H2 در بسیاری از کشورها به صورت تجاری در قرص ، قرص جوشان و محلول برای فرم های تزریق در دسترس بود. در حال حاضر ، دیگر داروهای موجود هستند. به واسطه بازدارنده های پمپ پروتون (PPI) ، آنتاگونیست های H2 از اهمیت کمتری برخوردار شده اند. اولین ماده فعال ، سایمتیدین (Tagamet) ، در دهه 1960 و 70 تحت رهبری سر جیمز بلک ساخته شد و در دهه 1970 به صورت تجاری در دسترس قرار گرفت. سایمتیدین به سرعت تبدیل به یک فیلم پرفروش شد.
ساختار و خواص
آنتاگونیست های گیرنده H2 معمولاً دارای وزن مولکولی کم و نیتروژن- حاوی ترکیباتی که حاوی هتروسیکل هستند (به عنوان مثال ، ایمیدازول ، تیازول). آنها کاتیون های آلی هستند که شباهت هایی به لیگاند طبیعی دارند هیستامین و همچنین به عنوان آنالوگ های هیستامین تولید شده اند.
اثرات
آنتاگونیست های گیرنده H2 (ATC A02BA) ترشح پایه و تحریک شده را مهار می کنند اسید معده و انزیم گوارنده پروتئين در شیره معده. اثرات ناشی از تضاد در است هیستامین گیرنده H2. این اثر به طور کلی پس از حدود یک ساعت اتفاق می افتد.
موارد مصرف
نشانه های احتمالی عبارتند از:
- معده سوزش، اسیدیته معده.
- نارسایی اسیدی (معده و مری) رفلکس), رفلکس ازوفاژیت.
- زخم معده و روده
- سندرم زولینگر-الیسون
- هلیکوباکتر پیلوری ریشه کن کردن (درمان ترکیبی).
- محافظت از معده
مقدار مصرف
با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص معمولاً یک تا سه بار در روز مصرف می شود. حکومت بستگی به ماده فعال دارد.
عناصر فعال
داروها در حال حاضر در بسیاری از کشورها به بازار عرضه نمی شوند:
- رانیتیدین (Zantic ، عمومی، خاموش برچسب).
- سایمتیدین (Tagamet ، عمومی، بدون نسخه)
- فاموتیدین (پپسید)
- نازاتیدین (تازاک ، اکسید)
- روکساتیدین
- لافوتیدین
موارد منع مصرف
موارد منع مصرف شامل (انتخاب):
- حساسیت بیش از حد ، از جمله به سایر آنتاگونیست های گیرنده H2.
- کودکان و نوجوانان (به عنوان مثال ، سایمتیدین).
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
آنتاگونیست های گیرنده H2 کاتیون های آلی هستند که تحت ترشح کلیه قرار می گیرند. در آنجا ، آنها ممکن است با سایر کاتیونهای آلی رقابت کنند. دیگر فعل و انفعالات به دلیل افزایش PH معده امکان پذیر است. سایمتیدین مهار کننده چندین ایزوآنزیم CYP450 است.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل ناراحتی گوارشی ، سردرد، و سرگیجه